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Methylnaltrexon zur Behandlung der Opioid-induzierten Obstipation
Achimy
Beitrag 13.1.2009, 13:51
Beitrag #1


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Methylnaltrexon zur Behandlung der Opioid-induzierten Obstipation (Verstopfung)

Aktuell (Juli1998) wurde der peripher wirkende -Opioid-Rezeptor-Antagonist Methylnaltrexon (MNTX, Relistor®) zur Therapie der Opioid-induzierten Obstipation (opioid-induced constipation, OIC) von der EMEA zugelassen. Grundlage für die Zulassung sind zwei Phase-III-Studien, in denen Relistor® eine schnelle und planbare Aufhebung der Opioid-induzierten Obstipation bewirkte.

Der periphere -Opioid-Rezeptor-Antagonist Methylnaltrexon (Relistor®)ist der erste in Europa zugelassene Vertreter eines neuen Wirkprinzips zur kausalen Therapie der Opioid-induzierten Obstipation. Der Wirkstoff hemmt selektiv die Bindung der Opioid-Rezeptoren im Darm kompetitiv. Das quartäre Derivat des Morphin-Antagonisten Naltrexon zeichnet sich durch eine höhere Polarität sowie eine geringere Fettlöslichkeit aus, weshalb Methylnaltrexon die Blut-Hirn-Schranke nicht überwindet. Insofern bleibt der analgetische Effekt der Opioide im ZNS bestehen.
Eine deutliche Verbesserung der OIC-Therapie konnte in zwei Phase III-Studien mit dem µ-Opioidrezeptor-Antagonisten MNTX gezeigt werden. Dieser Wirkstoff hemmt die Bindung des Opioids an die peripheren Nervenrezeptoren kompetitiv. Hierdurch wird die Opioid-induzierte Obstipation kausal vermindert.
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Relistor® wurde in zwei doppelblinden, randomisierten Phase-III-Studien , überprüft. In beiden Untersuchungen litten die Patienten unter einer fortgeschrittenen Erkrankung, erhielten eine konstante Opioid-Applikation und hatten entweder in den vorangegangenen 48 Stunden keinen oder weniger als dreimal in der vergangenen Woche Stuhlgang. Die Ergebnisse der Studie 301 zeigten, dass 62 Prozent der Patienten, die 0,15 mg/kg Methylnaltrexon erhielten, innerhalb von vier Stunden nach der Gabe Stuhlgang hatten. Im Plazebo-Arm waren es nur 13 Prozent.
Auch die Ergebnisse der zweiten Studie, die einen Beobachtungszeitraum von zwei Wochen umfasste, sind viel versprechend. Die Untersuchung wurde noch vor der Zulassung bereits im Mai dieses Jahres im New England Journal of Medicine publiziert. 79 Prozent der Patienten hatten nach mindestens einer der sieben Relistor®-Gaben innerhalb von vier Stunden Stuhlgang. Der Wirkeintritt von MNTX war sehr schnell. Bei der Hälfte der Patienten, die innerhalb von vier Stunden auf den Wirkstoff ansprachen, lag die mittlere Zeit bis zum Stuhlgang bei nur 30 Minuten. Die Unterschiede zwischen den beiden Studienarmen blieben über den gesamten Beobachtungszeitraum bestehen: Mit Relistor® hatten nach jeder der sieben Verabreichungen signifikant mehr Patienten innerhalb von vier Stunden Stuhlgang als mit Plazebo.
.

MNTX wurde in beiden Untersuchungen gut vertragen, wobei flüchtige Bauchkrämpfe und Flatulenz zu den häufigsten Beschwerden gehörten. Die Symptome wurden von den Patienten jeweils als mild oder moderat beschrieben. "Die übrigen Nebenwirkungen lagen auf Plazebo-Niveau und die der Grade 3 und 4 standen in keinem Zusammenhang mit Methylnaltrexon", berichtete der Experte. Während der Behandlung blieb der analgetische Effekt der Opioide im ZNS bestehen. In keiner der beiden Studien zeigten sich signifikante Änderungen im Schmerz-Score (VAS). Zudem traten keine Entzugssymptome oder klinisch relevante Hautirritationen an der Injektionsstelle auf.4 Abschließend wies Conzen auf das Potenzial in weiteren Indikationsgebieten hin. So liegt es nahe, dass auch andere Nebenwirkungen, die durch Bindung der Opioide an periphere Rezeptoren vermittelt werden, mit dem neuen Wirkstoff verbessert werden. Hierzu gehört beispielsweise Harnretention, Juckreiz, Übelkeit und Erbrechen.


Quelle: Wyeth Pharma GmbH
----->s.auch: http://www.pharmazeutische-zeitung.de/inde...6431&type=0

Anmerkung zum besseren Verständnis:
Opioide bringen insbesondere die glatte Muskulatur des Magen-Darm-Traktes zur Kontraktion. Dies führt zu segmentalen Einschnürungen der Darmmuskulatur, einer Hemmung der propulsiven Motorik, einer Abschwächung des Defäkationsreflexes und damit auch einer Unterdrückung des Stuhldranges. Die Konsequenz ist eine ausgeprägte spastische Obstipation mit dem Risiko, dass durch die deutlich verlängerte Verweildauer des Stuhles im Dickdarm, eine Koprostase (Kotstau) entsteht. Die Obstipation ist in der Praxis die wichtigste und hartnäckigste Nebenwirkung der Schmerztherapie mit Opioiden. Mit Methylnaltrexon besteht die berechtigte Hoffnung die Ostipation signifikant zu lindern.

Der Beitrag wurde von Achimy bearbeitet: 13.1.2009, 16:23


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"Der Mensch hat drei Wege, klug zu handeln. Erstens durch Nachdenken: Das ist der edelste. Zweitens durch Nachahmen: Das ist der leichteste. Drittens durch Erfahrung: Das ist der bitterste." (Konfuzius)
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Practicus
Beitrag 13.1.2009, 19:00
Beitrag #2


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Relistor ist eine injektionslösung. die kleine packung mit 12 mg kostet 50 €, die packung mit 7 injektionsflaschen kostet 325 €. jeden zweiten tag ist - abhängig vom körpergewicht - eine dosis von 8-12 mg erforderlich.

dieses mittel kommt praktisch nur für menschen auf palliativ- oder intensivstationen infrage, die hochdosiert via perfusor opioide bekommen.

ein "normaler" patient wird kaum jemals ein solches medikament verschrieben bekommen...

gruß

praxx
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Achimy
Beitrag 14.1.2009, 12:58
Beitrag #3


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Prinzipiell stimme ich Dir zu !
Laut Fachinfo dient Relistor® nur zur Behandlung von Opioid-induzierter Obstipation (OIC) bei Patienten in fortgeschrittenen Krankheitsstadien, welche eine palliative Behandlung erhalten und das Ansprechen auf eine Therapie mit den üblichen Laxantia unzureichend ist.
Für mich persönlich ist Relistor® eine echte Innovation- auch wenn der durchschnittliche Patient damit nicht behandelt wird. Mit Relistor® ist immerhin ein Präparat verfügbar, das eine schnelle und planbare Lösung der OIC bewirkt bei gleichzeitig guter Verträglichkeit mit Nebenwirkungen auf Plazebo-Niveau. Dies kann die Lebensqualität vieler obstipierter Patienten enorm verbessern.

Der Beitrag wurde von Achimy bearbeitet: 14.1.2009, 13:02


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Practicus
Beitrag 14.1.2009, 13:18
Beitrag #4


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ein vergleichbarer effekt wird doch auch durch die zugabe von naloxon bei oralen opioiden erzielt, siehe zB Targin - oder auch als begleiteffekt von tilidin/naloxon oder suboxone, auch wenn der zusatz da aus anderen gründen erfolgt.

ansonsten gilt halt der alte leitspruch "oh opium du süße qual machst meinen stuhl so hart wie stahl"

gruß

praxx
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Fern-Ost
Beitrag 22.4.2009, 07:34
Beitrag #5


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Muss das Methylnaltrexon prophylaktisch eingenommen werden
oder geht das auch bei schon "bestehender" Opiat induzierter Verstopfung?

lg.


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Practicus
Beitrag 22.4.2009, 13:16
Beitrag #6


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Relistor wird nicht eingenommen, sondern muss injiziert werden!

Der Preis je Dosis liegt bei 55 €, die Indikation ist beschränkt auf "Palliativpatienten, bei denen eine Therapie mit den üblichen Laxanzien nicht möglich oder erfolglos ist"

Relistor wirkt sofort und bewirkt Darmtätigkeit innerhalb von 30-60 Minuten, es soll bei den betroffenen Patienten höchstens jeden 2. Tag angewendet werden.

Gruß

Praxx
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Fern-Ost
Beitrag 22.4.2009, 14:54
Beitrag #7


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Domo! top2.gif


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Sonne
Beitrag 23.4.2009, 12:45
Beitrag #8


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Ach, ich denke im großen und ganzen kann man auf ein so teures Medikament verzichten.
Lies mal, was mir hier versehentlich und aus Unwissenheit geschen ist. Man, war das eine ScheiXXe.
http://www.forum.opioidforum.com/index.php...ost&p=36102
Siehe im Post, zweiter Absatz. Ein vielfach umworbenes Produkt.

Mit immer noch schockierten Grüssen
Sonne

Der Beitrag wurde von Sonne bearbeitet: 23.4.2009, 12:46


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Dr-Shaggy
Beitrag 21.6.2009, 13:32
Beitrag #9


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wurde eigentlich schon mal jemand hier mit Naltrexon behandelt? habe jetzt nichts dazu gefunden...

aber ich finde das hört sich furchtbar an.

ich möchte hier nur mal an den endocannabinoid-blocker erinnern, welcher vor kurzem vom markt genommen wurde.

wegen zu krassen nw..

gruß




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Practicus
Beitrag 21.6.2009, 22:27
Beitrag #10


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ich kenne es nur von der anderen seite - und mache eine naltrexonbehandlung nur mehr in ausnahmefällen...

menschen sind nur sehr schwer dazu zu bringen, freiwillig substanzen einzunehmen, die einem irgendetwas vergällen...

die amis implantieren mittlerweile naltrexondepots, weil die einnahme nicht zuverlässig erfolgt...

psychische probleme bei naltrexonpatienten habe ich nie gesehen, allerdings eine miserable compliance, bisher hat erst ein patient eine ganze packung naltrexon eingenommen - die übrigen haben höchstens zwei wochen mitgemacht...

ich mache es nur noch, wenn die naltrexonbehandlung gerichtliche auflage ist und sonst möglicherweise haft droht, weil es ohne eine solche "motivationshilfe" nicht funktioniert und rausgeschmissen geld ist (ca 5€ pro tag)... zudem vermisse ich den therapeutischen sinn dahinter...

gruß

praxx
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Dr-Shaggy
Beitrag 23.6.2009, 16:12
Beitrag #11


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ZITAT(Practicus @ 21.6.2009, 23:27) *
menschen sind nur sehr schwer dazu zu bringen, freiwillig substanzen einzunehmen, die einem irgendetwas vergällen...



kann ich gut nachvollziehen...


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Vereinfachte Darstellung Aktuelles Datum: 25.9.2017 - 10:46