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Loperamid Metabolismus, i.v. ?
Poppy Wizard
Beitrag 7.2.2007, 16:22
Beitrag #1


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folgendes entnahm ich der Packungsbeilage von Loperamid:

"Obwohl für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion keine Pharmakokinetikdaten verfügbar sind, ist Loperamid Helvepharm 2 mg wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen. Patienten mit Leberfunktionsstörungen müssen engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität untersucht werden."

nun stellte ich mir die frage, wie genau die loperamid metabolisiert wird, ob loperamid vllt parenteral eine zentrale my-wirkung erzielen könnte ? weiß jemand etwas genaueres dazu ? vielleicht sind es ja nur die metaboliten, die NICHT ZNS-Wirksam sind ?

noch eine frage zum loperamid: wenn ich es nasal konsumiere, hat es dann auswirkungen auf meinen darm ?

lg
poppy


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Poppy Wizard
Beitrag 7.2.2007, 17:17
Beitrag #2


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WOW ! ich habe mir soeben eine (!) 2mg kapsel loperamid intravenös zugeführt (ohne kochen, mit filter) heute morgen und mittag 2 flaschen bitter lemon getrunken. ich hätte nicht wirklich mit einer wirkung gerechnet....aber WOW!!! kaum war der kolben niedergedrückt hat es mich zerlegt....aber ganz opiatuntypisch zunächst, extreme angst, paranoia, und dann eine gewaltige euphorie welle.....
hammer ....

edit: habe zzt nulltoleranz.

jetzt: typisches opioidfeeling. noch eine halbe kapsel gezogen. wenig euphorie, starke sedierung.

fein...sehr fein...

Der Beitrag wurde von Poppy Wizard bearbeitet: 7.2.2007, 17:50


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Practicus
Beitrag 7.2.2007, 17:56
Beitrag #3


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loperamid iv... <schüttelgraus>...

wenn du nur die loperamid-posts von wildnil gelesen hättest ....

du hast doch keine ahnung was passiert, wenn du das zeug durch die blut-hirn-schranke mogelst...

wie schräg muss man drauf sein, für einen unbekannten turn solche risiken einzugehen?

irgendwann liegst du asphyktisch in der gegend herum und musst drauf hoffen, dass ein erfahrener reanimateur des weges kommt...
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agonist
Beitrag 7.2.2007, 19:40
Beitrag #4


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also 4 flaschen bitter-lemon bzw 4l oder?
pro liter sind 85mg chinin erlaubt, also 340mg insgesamt, wenn ich richtig liege.

merkst du denn von der wirkung des chinins etwas?

na gut, das mit dem injizieren ist schon etwas "mutig" ...
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_GUESTwildnil_
Beitrag 8.2.2007, 03:40
Beitrag #5





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Ich warte nur noch, bis der erste "Imodium-Todesfall" die Schlagzeilen macht...ich sehe es schon, "Rezeptfreies Heroin für 3,--€", "Tödlicher Rausch durch einen frei verkäuflichen Durchfallmittel", "Der Tod lauert hinter der Theke", "Harte Drogen frei in jeder Apotheke fürs Bagatell"...
Mich wurden auch Spätfolgen nicht überraschen, Loperamid ist sogut wie kaum, außer seine antidiarrhoischen Wirkung, untersucht und auf die Dauer...es hat ein Molekulgerüstteil des Haloperidols in sich...dadurch wird es für mich definitiv "Synapsen-Massaker-Verdächtig"..
Lasst das Zeug sein...ist prima, wenn man beim kaltem Entzug die kolikartige Durchfälle etwas lindern muss (am besten Kombination 2 mg Imodium + 10 mg Buscopan)...sonst zu gefährlich, parenteral, mit Cinchoalkaloiden, Herzmedikamente usw. kombinieren...
Nicht zuletzt möchte ich gerne die Möglichkeit behalten, mir ohne Rezept mal eine N1 fürs 2,80€ zu kaufen, bevor ich ins Urlaub abreise und nicht auf meinen HA angewiesen sein, und sein Budget, der schon jetzt mehrfach das Limit pro Quartal übersteigt, da ich ein multimorbider Chroniker bin, weiter zu belasten.
Der Bundesinstitut wäre wirklich instande, rezeptfreie Abgabe von Aspirin zu stoppen, falls sich Berichte aus der Pharmakovigilanz und Gerichtsmedizin über einen Mißbrauch häuften...
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Beitrag 8.2.2007, 08:30
Beitrag #6





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zu meinen beiden vorrednern: word!


greetz!

huxley
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Poppy Wizard
Beitrag 8.2.2007, 13:02
Beitrag #7


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sollen die götter der pharmaindustrie mal ein ass aus dem ärmel schütteln

ich habe meine neue preis-leistungs-sieger-droge gefunden smile.gif

im übrigens lässt sich aus dem molekülgerüst nullkomma nix ableiten, es gibt soviele höchst ähnliche molekülgerüste, die pharmakologisch komplett anders wirken...gibt i-wo im netz auch eine liste mit solchen ähnlichkeiten...

naja, jedenfalls habe ich es nochmal ausprobiert, diesesmal nur nasal. nachdem die wirkung nach c.a. 8 std abflaute, habe ich heute morgen nochmals 3liter bitter lemon getrunken, und grade eben 8mg loperamid intranasal konsumiert. ich finde es so besser, weil es nicht so mächtig anflutet, und keine paranoia verursacht, jedenfalls nicht so stark....okay, stark isses dennoch, aber nich so ultrabrutal wie biem injezieren. naja. schon okay die geschichte...

achja, ich sollte dazusagen, dass ich tgl. doxepin konsumiere, 100mg

Der Beitrag wurde von Poppy Wizard bearbeitet: 8.2.2007, 13:12


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agonist
Beitrag 8.2.2007, 15:09
Beitrag #8


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es stimmt, dass sich aus auf dem papier gezeichneten molekülgerüsten nahezu gar nichts folgern lässt, erst recht nicht, wenn man nur von teilgerüsten spricht.

um nochmal den etwas danebengeratenen vergleich aufzugreifen:

loperamid (opioid) verhält sich zu haloperidol (nl) etwa so wie piritramid (opioid) zu pipamperon (nl).
lies selber nach, ob piritramid deswegen "gehirnzellen-massaker" verursacht.

das sind fakten, keine persönlichen angriffe oder verteidigungen smile.gif

nun zum wissenschaftlichen:

entsprechen denn die 8mg nasal den 2mg iv in der subjektiven wirkung, oder warum hast du die dosierung so stark erhöht?
und hast du von der chinin-wirkung etwas bemerkt? (hab ich schon gefragt aber leider keine antwort bekommen)

würde mich sehr interessieren, also danke für die antworten smile.gif
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c20h25n3o
Beitrag 8.2.2007, 15:55
Beitrag #9


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ZITAT(wildnil @ 8.2.2007, 03:40) *
Der Bundesinstitut wäre wirklich instande, rezeptfreie Abgabe von Aspirin zu stoppen, falls sich Berichte aus der Pharmakovigilanz und Gerichtsmedizin über einen Mißbrauch häuften...



Nach einer jetzt veröffentlichten Untersuchung der Boston University School of Medicine sterben jährlich 16.500 Amerikaner an Magen-
blutungen, die durch Aspirin und ähnliche Schmerzmittel verursacht werden, in 170.000 Fällen kommt es zu schwerwiegenden Magenschäden. Somit gehören Aspirin-Nebenwirkungen zu den 15 häufigsten Todesarten in den USA, die Zahl der Todesfälle ist ebenso hoch wie die der AIDS-Epidemie (16.685 HIV-Tote 1997). Jahr für Jahr müssen 100.000 Betroffene stationär behandelt werden, wobei Kosten von 2 Mrd. US Dollar entstehen. Trotzdem geht der rezeptfreie Verkauf weiter - allein in den USA gehen jährlich 30 Milliarden Tabletten über die Ladentheken.

Gesamttext und Quelle


--------------------

...lining up for the execution.


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ROFFEL
Beitrag 8.2.2007, 16:15
Beitrag #10


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ZITAT(wildnil @ 8.2.2007, 03:40) *
Mich wurden auch Spätfolgen nicht überraschen, Loperamid ist sogut wie kaum, außer seine antidiarrhoischen Wirkung, untersucht und auf die Dauer...es hat ein Molekulgerüstteil des Haloperidols in sich...dadurch wird es für mich definitiv "Synapsen-Massaker-Verdächtig"..


Naja, das bezweifel ich zwinker.gif .
Es ist immerhin auch ein Opiat, auch wenn es etwaige Ähnlichkeiten mit dem Haloperidol hat..-
Jedenfalls können schon geringfügige Änderungen an einem Gerüst zu einer (Un-)giftigkeit etc. führen weswegen ich nicht glaube dass Loperamid besonders schädlich ist,

aber :

Du hast natürlich vollkommen Recht wenn du auf Gefahren hinweist, denn Loperamid i.v. ist leider vollkommene Willkür...du hättest ebenso gut draufgehen können sad.gif !
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_GUESTwildnil_
Beitrag 8.2.2007, 21:43
Beitrag #11





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ZITAT(Poppy Wizard @ 8.2.2007, 13:02) *
im übrigens lässt sich aus dem molekülgerüst nullkomma nix ableiten, es gibt soviele höchst ähnliche molekülgerüste, die pharmakologisch komplett anders wirken...


Achso. Auch Pharmakologie/Toxikologie/Chemie studiert?
Was sich sehr wohl ableiten lässt, ist das neurotoxisches Potential in Hinsicht eines tardives EPMS-Syndroms, schlimmstenfalls irreversibel.
Die 1-R-4-hydroxy-4-phenylpiperidinderivate (wie einige Butyrophenone und z.B. MPPP) haben wegen der Chemie eine Neigung, enzymatisch oder anders ein entprechendes 1-R-4-phenylpiperidin-3-en zu bilden, der weiter anaerob zum 1-R-4-phenylpyridiniumkation oxidiert wird und alle diese Körper haben ein ausgesprochenes nigrostriatalzytotoxisches Potenzial, insbesondere, wenn das Benzolring in Stellung 4- einen I- -Substituent in der Stellungen 2, 3 oder 4 hat.
Wäre sicher interresant, die Parkinsonismusprävalenz unter den Loperamidusern zu erforschen. Insbesondere die mit frühen Eintritt (innerhalb 5 - 10 Jahren nach Beginn des Loperamid-Abusus).

ZITAT
Nach einer jetzt veröffentlichten Untersuchung der Boston University School of Medicine...


Diese und ähnliche Untersuchungen sind schon länger veroffentlich, aber das ist nebensächlich.

ZITAT
sterben jährlich 16.500 Amerikaner an Magen-
blutungen, die durch Aspirin und ähnliche Schmerzmittel verursacht werden, in 170.000 Fällen kommt es zu schwerwiegenden Magenschäden. Somit gehören Aspirin-Nebenwirkungen zu den 15 häufigsten Todesarten in den USA, die Zahl der Todesfälle ist ebenso hoch wie die der AIDS-Epidemie (16.685 HIV-Tote 1997). Jahr für Jahr müssen 100.000 Betroffene stationär behandelt werden, wobei Kosten von 2 Mrd. US Dollar entstehen. Trotzdem geht der rezeptfreie Verkauf weiter - allein in den USA gehen jährlich 30 Milliarden Tabletten über die Ladentheken.


Sicher; habe ich nie bestreitet. Allerdings ist ein Unterschied zwischen Mißbrauch zwecks Rauschwirkung und NWenasoziirten Todesfällen. Ich habe über den Rauschmißbrauch geschrieben.

ZITAT
es stimmt, dass sich aus auf dem papier gezeichneten molekülgerüsten nahezu gar nichts folgern lässt, erst recht nicht, wenn man nur von teilgerüsten spricht.


Noch ein Fachmann? Pharmakologie, Toxikologie oder Biochemie...?

ZITAT
loperamid (opioid) verhält sich zu haloperidol (nl) etwa so wie piritramid (opioid) zu pipamperon (nl).


Ja, stimmt. Besser gesagt: die molekuläre Merkmale verhalten sich so.

ZITAT
lies selber nach, ob piritramid deswegen "gehirnzellen-massaker" verursacht.


Wird wohl nichts mit der "Fachkundigkeit".... Pipamperon/Floropipamid gilt bei mir nämlich überhaupt nicht zu den "Synapsen-Massaker"-Wirkstoffe. Wenn Du eine Ahnung von der Pharmakologie und Chemie der Butyrophenone Haloperidol und Pipamperon hättest, würdest Du wissen, warum...

Gruße an alle. smile.gif

Der Beitrag wurde von wildnil bearbeitet: 8.2.2007, 22:04
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agonist
Beitrag 8.2.2007, 22:50
Beitrag #12


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also, wo nun den I-substituenten? 4, 2, 3 oder 4?

loperamid wurde außerdem auf pyridinium-metaboliten hin untersucht, gefunden wurden meines wissens keine.

welchen unterschied haben pipamperon und haloperidol hinsichtlich ihrer neurotoxischen wirkung?

nu ja, solange keine langzeitstudien mit loperamid gemacht wurden, ist es sowieso sinnlos, darüber zu diskutieren.
will damit sagen, ich finde es nicht sonderlich bedenklich, du schon, poppy wizard wird machen, was er für richtig hält.

@ poppy wizard: die antworten auf meine fragen interessieren mich übrigens noch immer smile.gif
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_GUESTwildnil_
Beitrag 8.2.2007, 23:52
Beitrag #13





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ZITAT(agonist @ 8.2.2007, 22:50) *
also, wo nun den I-substituenten? 4, 2, 3 oder 4?

2,3 oder 4 des Benzolrings.


ZITAT(agonist @ 8.2.2007, 22:50) *
loperamid wurde außerdem auf pyridinium-metaboliten hin untersucht, gefunden wurden meines wissens keine.


Quelle?

ZITAT(agonist @ 8.2.2007, 22:50) *
welchen unterschied haben pipamperon und haloperidol hinsichtlich ihrer neurotoxischen wirkung?


Solltest Du wissen, oder?
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Poppy Wizard
Beitrag 9.2.2007, 00:21
Beitrag #14


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was ich meinte war: eien haldol-WIRKUNG wäre nicht zu erwarten.

alles andere interessiert mich nicht !

studiert...öhm....knastologie ? lol.gif

ahja und vom chinin selbst habe ich nichts gemerkt, zumindest nicht bewusst.

mein fazit mit loperamid:

besser als affen schieben alle mal, turn selbst ist auch sehr gut, wenn auch extrem sedierend und verspul0r hoch zehn...
aber zum gezielten turnen ? nein, weil unberechenbar.

die dröhnung kommt und geht, wann es ihr passt, mag sein, dass es was mit der pgp bla...ach, jetzt ist sie jedenfalls sehr ausgeprägt. deshalb: n8

achja eines noch: morgen kommt ein erlebnisbericht, mit meinem neuen freund, immodium.

immodium - und der tag gehört dir smile.gif

Der Beitrag wurde von Poppy Wizard bearbeitet: 9.2.2007, 00:26


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_GUESTwildnil_
Beitrag 9.2.2007, 00:48
Beitrag #15





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Ich habe eine Haldolartige "Synapsen-Massaker-Wirkung" eingedeutet; das ist nicht zwangsläufig (besser noch: überhaupt nicht) seine neuroleptische Wirkung. Eine Neurotoxizität.

Der Beitrag wurde von wildnil bearbeitet: 9.2.2007, 00:48
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Tramadol0r
Beitrag 9.2.2007, 07:26
Beitrag #16


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@ Poppy Wizard:
Ich hoffe nur dass da nich eines Tages mal was schief geht.... Scheint dir ja ganz schön zuzusagen das Zeug. So vom Grundsätzlichen her interessiert mich das Thema Loperamid ja auch, von daher habe ich bisher schon sehr interessiert mitgelesen. Wie gesagt, hoffe nur, dass nich mal was passiert.

Tramadol0r

Der Beitrag wurde von Tramadol0r bearbeitet: 9.2.2007, 07:27
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arno.nühm
Beitrag 9.2.2007, 08:55
Beitrag #17


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@wildnil musst du das das nachlesen oder hast du das im kopf was du um 21.43 geschrieben hast?
ich verstehe von dem was du da erklärst nichts weil ich die wörter auch nicht kenne.

das was ich bis dato vom loperamid gelesen habe ist heftig.
ich hätte gar nicht den mut mir das in die venen zu jagen
arno
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Beitrag 9.2.2007, 09:03
Beitrag #18





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@arno.nühm:
ne, ich hab's gelernt.

Tatsache ist, daß alle 1-R-4-aryl-4-hydroxypiperidine in gewissen Ausmaß zu den neurotoxischen 4-Arylpyridiniumkationen verstoffwechselt werden.
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agonist
Beitrag 9.2.2007, 20:17
Beitrag #19


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@wildnil: also wenn du schon selbst keine quellen angibst, warum verlangst du es dann eigtl von anderen?
abgesehen davon gehe ich mal aus, dass du fähig bist, auf pubmed die suchbegriffe "loperamide+pyridinium+neurotoxicity" einzugeben.

omg.gif

@poppy wizard: wie meinst das mit dem unberechenbaren turn? normalerweise ist eine opioid-wirkung doch schon sehr berechenbar.
und wie ist er verglichen mit anderen opioiden, zb tramadol oder morphin?

übrigens: ich ich würde das mit dem pgp-pumpen blockieren nicht auf allzu lange zeit machen, schließlich besteht der hauptzweck dieser pumpen darin, giftige stoffe und abbauprodukte des gehirns aus selbigem hinauszuschleusen.
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_GUESTwildnil_
Beitrag 10.2.2007, 20:51
Beitrag #20





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Achso, ein Artikel, Kalgutkar AS, Nguyen HT: Drug Metab Dispos. 2004 Sep;32(9):943-52., das als Schlussfolgerung selbst folgendes einführt:

ZITAT
The wide safety margin of loperamide (compared with MPTP and haloperidol) despite metabolism to a potentially neurotoxic pyridinium species likely stems from a combination of factors that include a therapeutic regimen normally restricted to a few days* and the fact that loperamide and perhaps LPP(+) are P-glycoprotein substrates and are denied entry into the CNS**.


Wobei ich über Spätfolgen eines Dauerkonsums* schrieb und wir aus einer vorhandener ZNS-Gängikeit** ausgehen müssen, da es schließlich die ganze Zeit um ZNS-Effekte geht;

sowas, verbunden mit der überragender Anzahl an 1 (einen) Artikel, dar sich auf therapeutische (*, **) Umstände bezieht (kurzzeitige Anwendung, enterale Applikation, keine ZNS-Gängigkeit), nennt sich Pseudoaussagekräftigkeit, oder simpler, daneben....
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Vereinfachte Darstellung Aktuelles Datum: 20.9.2018 - 04:35