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Tapentadol zur Behandlung mäßig starker bis starker Schmerzen
Achimy
Beitrag 12.1.2009, 11:59
Beitrag #1


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Tapentadol zur Behandlung mäßig starker bis starker Schmerzen


In der Europäischen Union durchläuft Tapentadol (s. Bild) derzeit die Phase III des Entwicklungsprogramms für starke akute und chronische Schmerzen. Gelant ist, den Antrag auf Zulassung in Europa im 2. Quartal 2009 einzureichen. Die Zulassung der FDA stützt sich auf Daten aus klinischen Studien an mehr als 2100 Patienten, in denen mit Tapentadol gegenüber Placebo eine signifikante Besserung mäßig starker bis starker akuter Schmerzen erzielt wurde. Darüber hinaus zeigten die Daten, dass die Behandlung mit Tapentadol bei akuten mäßig starken bis starken Schmerzen mit einem günstigeren gastrointestinalen (GI) Nebenwirkungsprofil assoziiert war als Oxycodon.

Tapentadol ist ein zentral wirksames Analgetikum der nächsten Generation, das zur Therapie starker Schmerzen entwickelt wird. Seine Wirksamkeit ist vergleichbar mit anderen starken, zentral wirksamen Analgetika wie Oxycodon, bei gleichzeitig verbessertem gastrointestinalem Verträglichkeitsprofil hinsichtlich Übelkeit, Erbrechen und Verstopfung, was in klinischen Studien zu einer geringeren Zahl von Therapieabbrüchen geführt hat. Tapentadol wird als schnell freisetzende Formulierung für schwere akute Schmerzen und als retardierte Formulierung für schwere chronische Schmerzen entwickelt.

Tapentadol verfügt mit seinem einzigartigen Profil über einen dualen Wirkmechanismus, der die Eigenschaften des µ- Opioidrezeptor-Agonisten und des Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmers in einem einzigen Molekül miteinander verbindet (----> ähnlich dem Analgetikum Tramadol). µ-Rezeptoragonisten sind Substanzen, die an die µ-Opioidrezeptoren im Zentralnervensystem binden. Sie modifizieren die sensorischen und affektiven Schmerzaspekte, hemmen die Übertragung von Schmerzen zum Rückenmark und beeinflussen Gehirnaktivitäten, die für die Schmerzwahrnehmung verantwortlich sind. Noradrenalin-Wiederaufnahme- Hemmer im Zentralnervensystem steigern den Anteil an Noradrenalin im Gehirn, indem sie dessen Resorption in Nervenzellen verhindern. Diese Substanzen haben analgetische Eigenschaften.

Quelle: Grünenthal Pharma AG


-----> siehe auch: http://www.astup.de/asup/2008/03/pdf/34.pdf

Der Beitrag wurde von Achimy bearbeitet: 12.1.2009, 12:33


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Etorphin
Beitrag 12.1.2009, 15:00
Beitrag #2


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Wie ist den die analgetische Potenz von Tapentadol,schätze mal so wie bei Tramadol?Wird sicher nur auf BTM-Rezept verschrieben?
Nach Tramadol und Pethidin noch ein krampfauslösendes Opioid,ob mans braucht,besser wäre ein hochpotentes Opioid und ein Noradrenalinwiederaufnahmehemmer nach Bedarf dazu.

Die Fentanylpumpe von Jansen finde ich gut,wenns tatsächlich der Wirkstoff in 15min im Blut ist,schade nur dass es nur für Krankenhäuser gibt.

Und periphere Opioidatagonisten wie Methylnatrexon,wenn mans braucht,müssen erstmal zeigen,dass sie wirklich nur peripher wirken und nicht die Opioidwirkung im ZNS abschwächen,dass wäre ja als gibt man gas und bremst gleichzeitig. d.gif

Gruss Etorphin


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